El Anastrozol es un inhibidor de la aromatasa, que actúa al disminuir los niveles generales de estrógeno en el organismo de la mujer. En las mujeres que han pasado por la menopausia, el estrógeno es producido principalmente por andrógenos convertidos (hormonas sexuales producidas por las glándulas suprarrenales) en estrógenos. Una enzima llamada aromatasa es responsable de esta conversión.